1.与功效主治相关的药理作用
(1)促进造血功能
小鼠皮下注射首乌液0.2g，每日2次，连续给药3日，可使粒系祖细胞的产率明显高于生理盐水对照组。小鼠腹腔注射何首乌提取液50mg/kg连续给药3日，可使骨髓造血干细胞明显增加，还可显著提高小鼠粒一单系祖细胞产生率，并使骨髓红系祖细胞值明显升高。
(2)增强免疫功能
何首乌对强的松龙和环磷酰胺引起的老年小鼠脾、胸腺抑制性改变有明显对抗作用，使脾巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数明显提高。饲喂首乌乙醇浸膏能明显提高老年大鼠外周淋巴细胞 DNA的损伤修复能力。小鼠灌服制首乌 6g/kg，连续给药 7日，能明显提高腹腔巨噬细胞的吞噬能力，对强的松龙引起的吞噬指数下降，有明显的对抗作用。何首乌水煎醇提物对小鼠T淋巴细胞及B淋巴细胞免疫功能均有增强作用，前者作用更为显著。何首乌提取物25-100mg/kg，腹腔注射，连续给药3日，可显著提高正常小鼠由ConA诱导的胸腺和脾脏T淋巴细胞增殖反应；皮下注射5-100g/kg，连续3日，可明显增加正常小鼠脾脏抗体形成细胞数，以50g/kg组作用最显著。
（3）降血脂与抗动脉粥样硬化
高脂血症大鼠每日灌胃何首乌 4g/kg，连续 10日，能较显著地降低大鼠血清总胆固醇（TC）及血清甘油三酯（TG）的含量。对于高脂血症鹌鹑，连续灌胃首乌4周，可明显降低血清TC含量和提高HDL/TC比值。另有实验证明，高脂血症及动脉粥样硬化模型家兔，何首乌灌胃7日，不仅能降低TC含量，还能减轻动脉粥样硬化斑块形成。何首乌水提液 32g/kg喂养小鼠1个月，能明显提高 HDL- C水平。何首乌掺入到饲料中喂养大鼠，90日后，也可明显升高HDL-C，而TG和TC无明显变化，对β脂蛋白有明显抑制作用。何首乌醇提取液给快速动脉粥样硬化鹌鹑灌胃，连续6周，血浆HDL-C/TC比值显著升高，大剂量组作用更为显著。各给药组均有延缓动脉粥样硬化的作用。何首乌降血脂与抗胆固醇作用的有效成分包括蒽醌类、二苯烯化合物以及卵磷脂等。
(4)保肝
何首乌所含的二苯烯化合物对过氧化玉米油所致大鼠脂肪肝和肝功能损害，肝脏过氧化脂质升高、血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高等均有明显对抗作用，并使血清游离脂肪酸及肝脏过氧化脂质含量下降。在体外能抑制由ADP、NADPH引起的大鼠肝微粒体脂质过氧化。何首乌还有增加肝糖原作用。生首乌、黑豆汁制首乌和清蒸首乌水煎液对醋酸强的松所致肝脂蓄积有对抗作用，可降低CCl4引起的肝肿大，使肝重系数降低。
(5)延缓衰老，现代调查有维生素E制止皱纹再生。
给404日龄的老年喂饲含首乌粉的饲料190日，能明显延长老年鹌鹑半数死亡时间。何首乌可延长果蝇二倍体细胞的生长周期，使细胞生长旺盛，延长果蝇的寿命。大鼠灌服何首乌醇溶部位和水溶部位都能促进细胞分裂增殖，延长大鼠皮肤二倍体成纤维细胞的传代数。何首乌水煎液给老年小鼠喂服，能降低脑内MAO-B活性，提高脑组织中5-HT、NE及DA含量。赤首乌、白首乌混合制剂及赤首乌煎剂对大鼠、小鼠离体脑内MAO-B活性均有显著抑制作用。老年大鼠服用何首乌2个月，能改善老年大鼠纹状体多巴胺能神经系统的功能。
何首乌水煎液喂服老年小鼠或青年小鼠，能使脑和肝中蛋白质含量明显增加，提高老年机体DNA修复能力。何首乌的醇提物及水提物能不同程度地增加老年大鼠胸腺胞浆蛋白和核酸含量。
何首乌延缓衰老作用与抗氧化作用有关。老年小鼠灌服何首乌水煎浓缩液，能明显增强血中SOD活性。炮制对首乌抗氧化作用有一定影响，新法炮制品及老法炮制品均有明显提高小鼠全血及脑组织SOD活性作用，并能降低小鼠心、肝、脑组织中及血中LPO含量，生品对SOD和LPO无明显影响。首乌醇提液或水提提液均能不同程度地提高老年大鼠心、肝、脑的组织SOD含量和降低LPO含量。
（6）对内分泌的影响
何首乌水煎浓缩液长期给小鼠灌胃，可使小鼠肾上腺重量明显增加。何首乌还有类似肾上腺皮质功能的作用，对摘除双侧肾上腺的小鼠，可使其应激能力明显提高，减少冷冻引起的小鼠死亡率。制首乌对去甲肾上腺素饥饿小鼠肝糖原积累，有促进作用，使肝糖原明显增加。何首乌对血糖的影响有一定的时效关系，给家兔口服首乌煎剂后30、60分钟内血糖升高达峰值，之后逐渐下降，6小时后血糖比正常低。大鼠肝胰岛素受体具有高亲和力低容量，及低亲和力高容量两种受体，老年小鼠结合容量显著降低，但亲和力无变化。何首乌对容量和亲和力两个参数均无明显影响。
（7）润肠通便
何首乌生用，润肠通便作用强，其有效成分大黄酚可促进动物肠管运动。部分高脂血症病人服用后，出现大便次数增加和腹泻现象。
2.其他药理作用
曾有报道，何首乌各种炮制品（生首乌、酒蒸首乌、黑豆汁蒸首乌、清蒸首乌）水煎液体外对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌、伤寒杆菌901、副伤寒杆菌从白喉杆菌、乙型溶血性链球菌等均有不同程度的.抑制作用，其中生首乌煎剂抗金黄色葡萄球菌作用比其他炮制品强，制首乌水煎剂对白色葡萄球菌，酒蒸首乌水煎剂和地黄汁蒸首乌水煎剂对白喉杆菌的抑制作用比其他首乌强。何首乌对流感病毒有一定抑制作用。此外，何首乌还有减慢心率、扩张冠脉、抗心肌缺血等作用。
综上所述，与何首乌补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨功效相关的药理作用是促进造血功能，提高机体免疫功能，降血脂，抗动脉粥样硬化，保肝，延缓衰老，影响内分泌功能，润肠通便等作用。何首乌功效作用的物质基础主要为磷脂、蒽醌类、葡萄糖苷类等成分。
首乌在高心病特效验方高心汤中的药理作用：解毒，消痈，润肠通便。用于瘰疠疮痈，风疹瘙痒，肠燥便秘；高血脂。
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