1、用于外感风寒表证,不论有汗、无汗均可应用.表虚有汗者,常与白芍、生姜、大枣等同用,以调和营卫,如桂枝汤.表实无汗者,常与麻黄等相须为用,以增强发汗解表之功,如麻黄汤.
　　2、用于风湿痹痛、胃寒腹痛、经闭、痛经.风湿痹痛,肩臂肢节冷痛,常与附子、生姜、甘草等同用,以温经散寒止痛,如桂枝附子汤.胃寒腹痛,喜温喜按,常与饴糖、白芍、生姜等同用,共奏温中散寒之功,如小建中汤.血寒瘀滞,经闭腹痛或痛经,常与当归、川芎、吴茱萸等同用,以温经散寒,活血通经,如温经汤.心悸脉结代,常与炙甘草、人参等同用,如炙甘草汤.
　　3、用于痰饮证和膀胱蓄水.心脾阳虚,水湿内停,胸胁胀满,咳逆头晕等痰饮证,常与白术、茯苓、甘草同用,以温运脾阳,化湿利水,如苓桂术甘汤.膀胱阳气不化而小便不利的蓄水证,常与茯苓、泽泻、猪苓等同用,以助阳化气利水,如五苓散.心阳虚,发汗过多,常与甘草同用.如桂枝甘草汤.
　　扩张血管、促进发汗
　　① 有效成分 桂皮油。
　　② 作用 扩张血管，调节血液循环，使血液流向体表，加强麻黄发汗作用。
　　解热、镇痛
　　① 有效成分 桂皮醛、桂皮酸钠。
　　② 机理 皮肤血管扩张、散热增加、促进发汗；提高痛阈值。
　　镇静、抗惊厥
　　① 有效成分 桂皮醛。
　　② 作用 小鼠自主活动减少，增加巴比妥类药作用，对抗苯丙胺作用，抗士的宁作用；减少烟碱致惊厥，抑制听源性惊厥。
　　抗炎、抗过敏
　　① 有效成分 挥发油。
　　② 机理 抑制IgE所致肥大细胞颗粒反应。降低补体活性，抗过敏作用。
　　抗菌、抗病毒
　　① 抗菌　金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、致病性真菌。桂皮油、桂皮醛，抗结核杆菌。
　　② 抗病毒　流感病毒、孤儿病毒。
桂枝在高心病特效验方高心汤中的药理作用：发汗解肌，温通经脉，助阳化气，平冲降气。用于风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭，关节痹痛，痰饮，水肿，心悸，奔豚。