①镇静作用
　　钩藤煎剂0.1克/公斤给小鼠腹腔注射，能产生明显的镇静作用，但无明显的催眠作用，剂量加大25倍也不加强戊巴比妥钠的催眠、麻醉作用，即使加大剂量50～100倍也不能使翻正反射消失，亦不引起运动障碍，与现有的催眠药、镇定药似有不同。用大鼠的防御运动性条件反射也证明，钩藤煎剂1克/公斤腹腔注射，可降低大脑皮层的兴奋性，表现在使部分大，鼠阳性条件反射破坏，条件反射时延长，对分化抑制和非条件反射皆无显著影响。用索库托夫氏家兔后肢屈曲反射的方法也证明能降低中枢神经系统的兴奋性，使其冲动总合能力减弱。
　　在豚鼠的实验性癫痫的治疗中，用钩藤乙醇浸膏后3～8天，能制止癫痫反应的发生，停药后3天恢复治疗前状态。其作用较为缓慢，有效剂量与中毒剂量甚接近，因而治疗期间，动物皆较软弱，体重减轻。对中枢运动性分析器兴奋性增高的状态，确有一定的抑制作用。钩藤碱为吲哚类衍化物，故可能对精神方面有特异作用，有人将其与育亨宾、利血平作了一般药理学试验的比较，认为三者是不同的(如在蛙、鼠身上，利血平引起镇静，育亨宾引起痉挛，钩藤碱则引起运动麻痹及呼吸抑制)。
　　②降压作用
　　钩藤煎剂对麻醉犬(0.05克/公斤)、免(2～3克/公斤)和实验性大鼠(5克/公斤/日，口服)均有降压作用。对在颈部切除二侧减压神经、窦神经后造成的反射性高血压的家兔，钩藤煎剂的降压效果与萝荚木全碱相似。煎煮时间过久或不够(最好煎15分钟以内)会影响降压效果。钩及茎枝(即单钩、双钩及与其相邻之较细茎枝)降压效果较好；老枝(无钩，直径在0.5～2厘米)降压效果很差。在分析钩藤煎剂的降压原理时发现，降压不受阿托品影响，而在切除颈迷走神经后，降压作用即显著减弱。对离体蟾蜍心脏无显著抑制。在离体兔耳的灌流上，亦无直接扩张血管的作用，故认为其降压乃是反射性的(通过迷走神经传入纤维)抑制血管运动中枢而引起，大剂量则对后者起直接抑制作用。钩藤碱的盐酸盐20毫克/公斤对麻醉猫静脉注射，或20～50毫克/公斤给肾性高血压大鼠口服或腹腔注射，均有明显的降低血压的作用。其作用与总碱或煎剂相似，钩藤总碱在离体兔耳标本上，有直接扩张血管的作用。钩藤碱对其他动物亦有降压作用，但持续时间短，远较利血平为差，降压后可随之为血压上升。此外钩藤碱能抑制离体肠管，兴奋大鼠离体子宫。
钩藤在高心病特效验方高心汤中的药理作用：清热平肝，息风定惊。用于头痛眩晕，感冒夹惊，惊痫抽搐，高血压。