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三七药理作用
http://www.ksyfg.com  更新时间: 2009-12-3 16:12:26  关键字:胆囊炎 胆囊炎的治疗 胆囊炎的预防
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3.3三七皂甙组分(PNS、Rg组、Rb组)镇痛作用3.3.1扭体法小鼠体重24.2±2.8g(?),随机分组,分别sc受试药,对照组给生理盐水(Ns),30分钟后ip醋酸,记录15分钟内各组发生扭体反应的鼠数和扭体反应的次数。结果表明,PNS组和Rb组与对照组相比能明显抑制扭体反应次数,Rb组还可明显减少发生扭体反应的鼠数。
  3.3.2热板法小鼠体重25.0±2.5g,随机分组,以小鼠后足接触热板到舔后足为止的时间定为痛阈,挑选反应敏感而稳定的小鼠用于实验,比较给药前和给药后不同时间痛阈的变化,给药组ip给药,对照组给NS。结果表明,PNS和Rb组可不同程度地提高小鼠痛阈,Rg组无明显作用。
  4.对内分泌及代谢系统的作用4.1三七含人参皂甙Rg1(三七皂甙C1,简称Rg1)对小鼠的降血糖作用4.1.1 Rg1对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖的影响 小鼠(体重25±2g,)尾iv四氧嘧啶后,取血测血糖水平,选用禁食8小时空腹血糖高于10mmol/L者用于实验。
  4.1.1.1不同给药方式的影响 上述空腹高血糖小鼠100只,均分10组,分别ip不同剂量Rg1以生理盐水(NS)为对照,前5组给药l小时后测血糖,后5组qd×4日,d4测给药前及给药后1小时的血糖。结果表明,单剂量Rg1需400mg/kg才能降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖,降糖率为34%;连续给药4日后,各剂量组的血糖均明显降低,且从6.22-100mg/kg呈量一效关系趋势,100mg/kg达最大降糖率(35%)。
  4.1.1.2 Rg1与胰岛素降血糖作用的时-效关系比较 同上造型空腹高血糖小鼠40只,均分4组,分别ipRg1125mg/kg、胰岛素、Rg1.加胰岛素、NS,均qd×4日,d4测走给药前后1、2、3、4小时的血糖。结果表明Rg1给药d4降血糖作用可维持4小时以上,未见与胰岛素呈协同或拮抗作用。
  4.1.2 Rg1与胰岛素对大鼠分离肝细胞摄取[3H]-葡萄糖的影响 大鼠禁食24小时后按Berry一Friend灌流法改良得到分离肝细胞,分6瓶,分别加入NS胰岛素、Rg10.1ug/ml(相当于整体剂量100mg/kg)、胰岛素加Rg1、较大剂量胰岛素、Rg1加较大剂量胰岛素,加标记物后按时取样测定细胞内cpm值。结果表明,Rg1能明显促进肝细胞摄取葡萄糖,较大剂量胰岛素与Rg1均能促进肝细胞摄取葡萄糖,但两者合用呈拮抗作用。
  4.1.3 Rg1与胰岛素对小鼠肝匀浆中葡萄糖和琥珀酸钠代谢耗氧量的影响 小鼠参照Warburg及Richard检压法,取肝制成10%肝匀浆,给药Rg15ug/ml(相当于整体剂量50mg/kg),测给药前后耗氧量。结果表明,Rg1能明显增加肝匀浆代谢葡萄糖和琥珀酸钠的耗氧量。
  4.1.4 Rg1对小鼠肝糖原合成的影响正常小鼠18只,均分2组,禁食24小时后po葡萄糖,同时分别ipRg1200mg/kg和等体积NS,2h后取肝测定糖原含量(mg/g湿重)。结果表明,对照组为29±12,给药组45±7P<0.01,说明Rg1能促进小鼠肝糖原合成。
  4.2 三七提取物(主要含由原人参三醇组成的人参皂甙)对小鼠肝糖、血糖含量的影响4.2.1三七提取物对正常小鼠肝糖原含量的影响健康小鼠34只,分2组,给药组ig三七提取物50mg/(kg·日)×15日,对照组给等体积1%吐温80,分别在两组动物中随机取部分小鼠测定肝糖原含量。余者继续给药,到25日,测定肝糖原含量。结果表明,正常小鼠连续给予三七提取物15日和25日,肝糖原含量明显增加,与对照组相比,分别提高80.8%和71%(P均<0.001)。
  4.2.2 三七提取物对小鼠肝糖原生成的影响 给药组diig300mg/kgl次,对照组给等量l%吐温80,两组同时禁食16小时,次日分别再给1次,60分钟后ip25%葡萄糖。2小时后处死小鼠,取肝测定肝糖原含量。结果给药组肝糖原(95.3±17mg/g·肝重)比对照组(70.3±9.1)提高35.5%(P<0.05),说明三七提取物可促进小鼠利用外源性葡萄糖合成肝糖原。实验同时取小鼠肝脏染色,镜下观察肝细胞糖原分布情况。结果表明,给药组肝细胞内多数呈现糖原颗粒粗大饱满,显示组织化学观察与上述生化测定结果一致。
  4.2.3三七提取物对小鼠空腹血糖的影响 健康小鼠16只,分2组。Dl上、下午给药组分别ig100mg/kgl次,对照组给等体积1%吐温80,下午两组同时禁食15小时。次日分别再给药和吐温80。末次给药后30分钟,从眼眶取血测血糖含量。结果给药组血糖浓度61.7±4.6,比对照组48.2±5.7高28%,表明空腹对三七提取物有轻度升高血糖的作用。
  4.2.4三七提取物对小鼠葡萄糖性高血糖的影响 健康小鼠64只,分2组,给药组上、下午各igl00mg/kg1次,次日上午再给1次。对照组给等体积1%吐温80。末次给药后30分钟,两组同时ip25%葡萄糖。分别于0.5、2和3小时,每组随机取8只小鼠眼眶取血测血糖。结果显示ip葡萄糖后0.5和l小时,给药组血糖值比对照组分别下降18.O%和22.O%,2小时后两组血糖均降至正常水平,3小时降至空腹水平,此时给药组血糖含量又比对照组高28%,表明三七提取物对血糖有双向调节作用。
  4.2.5三七提取物对四氧嘧啶所致小鼠高血糖症的影响 给药组给药100mg/kg,bid×7日,对照组给NS。D7两组分别尾静脉取血测血糖,同时尾iv四氧嘧啶,两组继续给药和NS。分别于中毒后d6、10、14、18、24取血测血糖。结果表明,两组动物注射四氧嘧啶后都形成高血糖症,给药组在各个不同时间点的血糖值都低于对照组,显示三七提取物有降低四氧嘧啶所致高血糖症血糖含量的作用。
  4.3三七总皂甙(PNS)及三七皂甙C1(Rg1)对实验小鼠胰高血糖素升血糖作用的影响 小鼠40只(体重18-24g,),分4组,A组Rg1加胰高血糖素,B组PNS加胰高血糖素,C组为胰高血糖素组(阳性对照),D组为生理盐水加胰高血糖素组(对照组),给药后20、40、60分钟分组断尾取血,末次眼球取血,测定血清葡萄糖,结果Rg1有明显的拮抗胰高血糖素的升血糖作用P<0.05;PNS有显着的协同胰高血糖素升血糖作用P<0.05。
  4.4三七总皂甙PNS对大鼠肾上腺内抗坏血酸含量的影响4.4.1大鼠10只(体重152±139),按体重匀分2组,1次分别ipPNS200mg/kg和等量生理盐水(NS),测定肾上腺组织中抗坏血酸含量。结果给药组为301±(SD)38ug/100mg,对照组375±51ug/100mg, P<0.05,给药组显着低于对照组。
  4.4.2大鼠25只,按体重匀分5组,按上法不同剂量给药。结果表明,PNS在60-240mg/kg剂量范围内均使肾上腺内抗坏血酸含量显着下降。
  4.4.3大鼠20只,按体重分2批。第一批给药前摘除垂体,第二批为正常大鼠。每批再分为二组,分别ipPNS200mg/kg或NS。结果去垂体大鼠ipPNS后肾上腺抗坏血酸含量与对照组比较未见显着下降。
  实验结果表明,ipPNS使正常大鼠肾上腺抗坏血酸含量显着下降,反映肾上腺皮质功能增强。IpPNS使豚鼠血浆皮质类固醇浓度增加。但ipPNS不能使去垂体大鼠的肾上腺抗坏血酸含量显着下降,提示PNS增强肾上腺皮质功能的作用是间接的。
  4.5生熟三七总皂甙(PNS,PPNS)对蛋白质合成的影响 小鼠(19.2±1.5g),按性别体重均匀分组,给药组每天ig或SC生三七总皂甙(PNS)或者熟三七皂甙(PP-NS)1次,连续给药7日,对照组给等容量生理盐水(NS)。末次给药后lh,ip3H亮氨酸([3H]Leu),4h后处死小鼠,取肝、肾和血液制备样品,分别测定其放射性。结果表明,PNS和PPNS每日200mg/(kg·日)×7日ig对肝、肾和血清蛋白质的合成都有促进作用。在适当剂量时,两者作用相似。但两者剂量增加为300mg/(kg·日)×7日ig时,则PNS对肝、肾和血清放射活性无明显影响,而PPNS对肾和血清的放射活性明显增加,当sc100mg/(kg·日)×7日时,PNS对肾脏放射活性显着抑制,而PPNS则显着增强。
  5.对神经系统的作用 三七皂甙E1(人参皂甙Rb1,简称Rb1)对中枢神经系统的抑制作用5.1镇静作用5.1.1对小鼠自发活动的影响1、小鼠30只,均分3组,分别ipRb1100、200mg/kg和生理盐水(NS),采用改良的电感-抖动笼法,于给药前后描记自发活动曲线。结果显示Rb1100、200mg/kg均能明显抑制小鼠的自主活动,表现为活动曲线频率减少,振幅降低。2、小鼠分50、100、200、300mg/kg4个剂量给药,每个剂量用5-8组动物,每组2只,采用光电计数法记录给药后小鼠活动数。结果可见随Rb1剂量的增加,小鼠活动数递减,呈现一定的量效关系。
  5.1.2对中枢兴奋药和抑制药的协同与拮抗关系 ipRb1并分别sc氯丙嗪、苯丙胺、苯甲酸钠、咖啡因、利血平后测小鼠自主活动数。结果显示Rb1协同利血平和氯丙嗪对自主活动的抑制作用;并能明显对抗苯丙胺、咖啡因对自主活动的兴奋作用。
  5.1.3对鸽的镇静作用 鸽30只(体重300-450g),均分3组,分别翼ivRb1200、300mg/kg,对照组ivNS。结果,两个给药组与对照组相比均出现镇静作用。
  5.1.4对戊巴比妥钠诱发小鼠入睡的影响 小鼠80只,均分8组,按32.3、42、54.6、71、92.3、120、156mg/kg7个不同剂量ipRb1,对照组给等量NS。20分钟后,各组ip戊巴比妥钠,记录翻正反射消失的鼠数。结果5个较大剂量的Rb1均能增强戊巴比妥钠的作用,其作用随剂量的增加而增强。Rb1协同戊巴比妥钠使小鼠入睡,用寇氏法测定ED50为76.85(64.73-92.22)mg/kg(95%可信限)。
  5.1.5对硫喷妥钠睡眠时间的影响 小鼠45只,均分3组,分别ipRb1100、200mg/kg,对照组ip等量NS。20分钟后iv硫喷妥钠。结果显示Rb1l00、及200mg/kg均能显着延长硫喷妥钠的睡眠时间。
  5.2镇痛作用5.2.1热板法 采用热板法测定小鼠舐后足作为痛反应指标。给药组分别ipRbll00、200mg/kg,对照组给NS,并以吗啡和左旋四氢巴马汀为阳性对照。结果表明,Rb1可使痛反应时间明显延长,强度随剂量的增加而增强,约维持l小时。与吗啡和左旋四氢巴马汀相比,Rb1镇痛作用维持时间短。
  5.2.2醋酸扭体法 小鼠scRbll00、200mg/kg或等体积NS,并设氨基比林为阳性对照物,30分钟后ip醋酸液,记录小鼠扭体次数。结果表明,Rb1明显抑制醋酸所致的小鼠扭体反应,Rb1100mg/kg0-15分钟n内对小鼠扭体反应发生的抑制率为71%;200mg/kg时作用强度稍低于氨基比林。
  6.对免疫功能的作用6.1三七总皂甙(PNS)对小鼠免疫功能的影响6.1.1对溶血空斑形成的影响 CFW纯系小鼠26只(体重20-22g),试验前4日,ip绵羊红细胞悬液。随机分3组,给药两组分别scPNS80和160mg/(kg·日)×4日,另设对照组给生理盐水(NS),测空斑数。结果表明,PNSI60mg/kg时可使小鼠溶血空斑数增加92.O%;与对照组相比P<0.01。
  6.1.2对小鼠腹腔巨噬细胞的影响6.1.2.1对小鼠腹腔巨噬细胞的影响 615纯系小鼠(体重20-22g),随机分5组,给药3组分别scPNS40、80、160mg/(kg·日)×4日,阳性对照组sc氢化可的松,对照组给等量生理盐水(NS)。末次给药后,各鼠ip鸡红细胞悬液,处死动物,冲洗腹腔,冲洗液滴片,染色,镜下检查200个巨噬细胞吞噬鸡红细胞数,计算每百个巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数。结果表明,PNSI60mg/kg可显着提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数。
  6.1.2.2不同给药时间对小鼠腹腔巨噬细胞的影响 615纯系小鼠57只,分8组,第1组为对照组,其余各组均scPNS160mg/kg,第2、3、4、5组1次给药后30分钟、2小时、4小时、1日同上法进行试验,6、7、8组每日给药1次连续2、4、6日后同上法进行试验。结果1次给药后对小鼠腹腔巨噬细胞无显着作用;连续给药2、4、6日后,小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能有显着增高p<0.01。
  6.2三七多糖A和多糖B对小鼠免疫功能的影响 应用125I一UD只释放试验、溶菌酶测定、特异性玫瑰花形成细胞(SRFC)测定和溶血空斑形成细胞(PFC)测定方法测定三七多糖A和多糖B在小鼠体内对自然杀伤细胞(NKC)、巨噬细胞、抗原结合细胞和抗体分泌细胞的影响。结果表明,多糖A能明显降低NKC活性(P<0.01),药物剂量加大时抑制作用加强。多糖B低浓度时能明显促进NKC活性(P<0.01),随浓度增加促进作用减弱。多糖A在25mg/kg时使血清溶菌酶含量增加(P<0.05),其它剂量无影响;多糖B对溶菌酶亦有促进作用。多糖A在5mg/kg时可使腹腔渗出细胞溶菌酶含量增加(P<0.05),而在25mg/kg以上时可使胞内酶含量显着增加(P<0.01),多糖B低剂量时可使酶含量增加(P<0·05),高剂量则无影响。两种多糖对小鼠抗原结合细胞均有抑制作用(P<0.01),多糖A的抑制作用随剂量的增加而加强,多糖B在25mg/kg以上剂量时抑制作用呈平台现象。三七两种多糖对抗体分泌细胞均有明显抑制作用(P<0.01=。两种多糖对PFC亦均有明显抑制作用P<0.01。
  6.3三七总皂甙(PNS)提高肺泡巨噬细胞吞噬率的作用 Wistar大鼠(体重146±14g),给药组ipPNS50mg/kg,qd×6日;阳性对照组sc卡介苗(BCG),空白对照组ip生理盐水(NS)。结果表明,给药组肺泡巨噬细胞吞噬率为82.3±3.5(%),与阳性对照组(86.6±6.2)相比显着提高(P<0.001),与阳性对照组(86.6±5.8)相比作用相近。给药组血液白细胞总数2515.6±748.6,与空白对照组(1600.0±651.2)相比提高(P<0.05)。给药组血液淋巴细胞百分比(74.1±6.5)比空白对照组(64.8±7.2)提高(P<0.05)。给药组还减少了白细胞移行指数P<0.02。
  7.对延缓衰老的作用7.1三七总皂甙(PNS)清除超氧阴离子自由基(O2)的作用 采用DMSO(二甲亚砜)非酶促体系产生O2,以研究PNS的清除O2的作用。将PNS溶于重蒸馏水中,得多个浓度梯度,取一定量加入测定管中,依次加Luminot与NaOH溶液,以DMSO启动反应,6s后测定6秒光子数(CP6s),按抑制率=(对照管CP6s-测定管CP6s)/对照管CP6sx100%计算药物不同浓度下的发光抑制率,再求得抑制发光50%的浓度(IC50)。结果PNS的IC50为38.8±4.1ug/ml,r=0.932,表明PNS有较强的体外清除自由基能力。
  7.2三七细粉对大鼠LPO及SOD的影响 大鼠12只(6月龄,340-620g),随机分两组,给药组ig三七粉浆200mg/kg,每日1次,连续4周,对照组给等量蒸馏水。采血,处死后取心、肝、肺和脑组织制成匀浆,采用八木法测定LPO量,采用改进的邻苯三酚法(微量快速测定法)检测SOD量。结果表明,脑组织中的LPO量显着减少,肝组织中的LPO量虽有减少但统计学差异不显着。脑组织的SOD活性亦显着升高,其它组织差别不大。另给药组大鼠血液中LPO量为4.18±0.38nmol/ml,与对照组4.79±0.39nmol/ml相比显着减少(P<0.05)。给药组血液中的SOD活性有升高倾向,但无统计学意义(P>0.05)。
  7.3三七醇提物对小鼠记忆的易化作用7.3.1对小鼠樟柳碱千万记忆获得障碍的影响 小鼠30只(体重25±3g),随机分3组,第1组为正常对照组,第2组为樟柳碱对照组,第3组为给药组。第1、2组每天ip生理盐水(NS),给药组ip三七醇提物3g/kg(以生药计,下同),连续给3日,末次给药后第1组另侧ipNS,第2、3组ip樟柳碱。10分钟后对动物进行跳台法训练,24小时后测验记忆成绩。结果给药组可使测验时错误次数显着减少,与樟柳碱组比较P<0.01。
  7.3.2对小鼠NaNO2造成记忆巩固障碍的作用 小鼠40只(体重25±3g),随机分3组,第1组10只为正常对照组,第2组15只为NaNO2对照组,第3组15只为给药组。第1、2组每天ipNS,第3组ip三七醇提物2g/(kg,d)x3d,d4先进行跳台法及避暗法训练,然后第1组scNS,第2、3组scNaNO2,同时第1、2组ipNS,第3组ip三七醇提物2g/kg,24小时后进行测验。结果表明,三七可使小鼠在跳台法测验中的错误次数显着减少至0.27±0.46次,与NaNO2组比较差异显着(P<0.05),并使避暗法测验反应潜伏期延长为213.1±107·5s,与NaNO2组103.3±121.6s比较P<0.05,与正常对照组220.3±83.1比较P>0.05。
  7.4三七总皂甙(PNS)对抗D-半乳糖所致小鼠虚损的作用 小鼠体重25.2±1.1g,每组8只,对照组ig生理盐水(NS)每日1次,病理模型组球后注射D-半乳糖每日1次,给药组每日注射D一半乳糖的同时igPNS60mg/kg。各组小鼠连续给药30d,测耗氧量后处死,分别测定脾、胸腺重量及脑Na(+)、K(+)-ATP酶、脂褐素和皮肤羟脯氨酸。结果小鼠igPNS60mg/kg可使D-半乳糖致虚损小鼠的耗氧量显着上升、脾脏减轻,胸腺增重、脑Na(+)、K(+)-ATP酶活力上升,心、肝组织脂褐素含量显着下降,皮肤羟脯氨酸含量上升。表明三七总皂甙对D-半乳糖所致小鼠虚损有明显的对抗作用。
  8.其它作用8.1三七绒根总皂甙的药理作用8.1.1三七绒根总皂甙(简称总皂甙)对末成年小鼠体重增长的影响 给药组剂量为10和20mg/kg时,小鼠体重增加数显着超过对照组,表明总皂甙有明显促生长作用。
  8.1.2对小鼠高温负荷游泳耐力的影响 水温保持在39.5±0.5℃,记录动物溺死为止的整个游泳时间。给药100mg/kg(n=32)可显着延长小鼠游泳时间(10.73±1.63分钟),与对照组相比P<0.001。
  8.1.3对小鼠耐受常压窒息性缺氧的存活时间的影响 给药组100mg/kg剂量(n=50)存活时间为49.58±1.39分钟,比对照组显着延长P<0.001。
  8.1.4对小鼠耐高温的影响 动物置46±0.5℃恒温箱内,记录各组动物死亡数。结果总皂甙25和50mg/kg具有耐高温作用,并随剂量的增加而增强。死亡率降低,与对照比较P<0.0。
  8.1.5对小鼠耐低温的影响 动物置-20±1℃低温冰箱内,观察小鼠死亡情况。总皂甙500和100mg/kg可显着降低小鼠死亡率。
  8.1.6升白作用 对环磷酰胺所致的白细胞减少,总皂甙组的白细胞总数5020±362个/mm3,比对照组3142±260个/mm3显着升高P<0.01。
  8.1.7对硝酸士的宁引起小鼠惊厥与死亡的影响 总皂甙25mg/kg有非常明显的降低由硝酸士的宁引起的小鼠惊厥和死亡的作用,并随总皂甙剂量的增加而作用更加明显。
  8.2三七须根总皂甙(以下简称总皂甙)的药理作用8.2.1促生长作用 幼年小鼠20只(体重9-11g),均分2组,给药组ig总皂甙500mg/(kg·日)×2周,对照组给等容量蒸馏水,末次给药后24小时动物称重,结果给药组体重平均增加值为6.65±0.7g,比对照组(4.04±0.4g)明显增加P<0.01。
  8.2.2雄激素祥作用 大鼠14只(体重50-80g),随机分2组,切除两侧睾丸。给药组sc总皂甙50mg/(kg. 日)×2周,对照组给等容量生理盐水(NS),处死,剖出精囊腺称重。结果给药组大鼠精囊重0.149±0.01mg/g体重,比对照组(0.93±0.02)明显增加P<0.05。
  8.2.3抗溃疡作用 大鼠22只(体重150-200g),随机分3组,禁食,麻醉,按Shay's等法结扎幽门诱发大鼠胃溃疡。给药组分别sc总皂甙200、400mg/kg,对照组给NS。18小时后处死,取全胃观察胃溃疡数量及症状,结果表明三七须根总皂甙有抗溃疡作用。
  8.2.4抗炎作用8.2.4.1对蛋清性足跖肿胀的影响 大鼠14只,均分2组,用蛋清造成足肿胀炎症模型,用排水法测量踝关节以下容积,以造型前后之差的百分数为关节肿胀程度。给药组ig总皂甙500mg/kg,对照组给西黄耆胶液。结果三七须根总皂甙对大鼠蛋清性足肿胀有明显的抑制作用。
  8.2.4.2对巴豆油所致小鼠耳廓肿胀的影响 小鼠30只,均分3组,给药组ip总皂甙100mg/kg,阳性对照组给可的松,另设空白对照组。各组给药后20分钟以巴豆油致小鼠耳廓肿胀炎症,结果给药组和可的松组耳片肿胀度分别为1.74±0.41和5.54±0.83mg,明显低于对照组的9.35±0.72mgP<0.01。
  8.2.4.3对棉球肉芽肿的影响 大鼠18只(?),均分3组,将无菌棉球埋入大鼠皮下。给药组po总皂甙300mg/(kg.日)×7日,对照组给西黄耆胶,另设阳性对照组ip醋酸可的松。结果给药组和可的松组的肉芽肿重分别为104.1±19.4和115.6±24.9mg,与对照组245±43mg相比均有显着差异(P<0.05=。
  8.2.5对肾上腺皮质功能的影响8.2.5.1对小鼠血浆皮质酮含量的影响 小鼠20只,均分2组,给药组ip总皂甙100mg/kg,对照组给等量NS,l小时后取血测皮质酮含量。结果给药组血浆皮质酮含量为21.6±2.7ug/100ml,比对组(8.5±0.2ug/100ml)明显增加P<0.01。
  8.2.5.2三七须根总皂甙与加用地塞米松后对小鼠血浆皮质酮含量的影响 小鼠60只,均分6组,给药1h后取血测定血浆皮质酮含量。结果表明,三七须根总皂甙能使小鼠血浆皮质酮含量明显上升,而地塞米松能取消总皂甙的这种作用,但地塞米松不能取消ACTH的升高血浆皮质酮作用。
  8.2.5.3三七总皂甙(PNS)对大鼠肾脏微粒体Na(+)、K(+)-ATP酶的抑制作用 制备大鼠全肾Na(+)、K(+)-ATP酶粗制剂,加入PNS于规定实验条件下进行反应,结果Na(+)、K(+)-ATP酶的活性与反应时间成线性关系,表明PNS有抑制大鼠肾脏微粒体Na(+)、K(+)-ATP酶的作用,IC50为132+10ug/ml。PNS高浓度时(450ug/ml)对Mg(2+)-ATP呈轻度抑制(5%)。实验还表明抑制Na(+),K(+)-ATP酶作用不受药物与酶温度时间的影响,动力学研究表明PNS对Na(+),K(+)-ATP酶的抑制作用是可逆性反竞争型抑制。
  【毒性】
  毒性五加皂甙与普通皂甙不同,对金鱼毒性极轻。五加皂甙A对小鼠静脉注射之最小致死量为460mg/kg。
  1.三七总皂甙(PNS)小鼠LD50:小鼠50只(体重19.3±0.5g,各半),分5个剂量组,ivl次给药,用Finney氏机率法找出LD50为447mg/kg,95%置倍限为423-471mg/kg。熟三七总皂甙LD50为105.33±58.6mg/kg。
  2.三七人参三醇甙(PTS)急性毒性:小鼠体重18.5±0.9g,按序贯法求得PTSivLD50为3806±143mg/kg,当ivPTS达中毒量中,小鼠出现自发活动减少,抑制渐加重,继则呼吸急促,最后由于缺氧而抽搐死亡。
  3.三七人参皂甙Rb1的急性毒性:小鼠(体重18-22g,各半),每组10只,分别ip不同剂量的Rb1,按简体机率单位法计算LD50及其95%可信限为1054±98.67mg/kg。
  4.三七皂甙Rb1组和Rg组的急性毒性:小鼠ipRb组皂甙LD50为683mg/kg,小鼠ipRg组皂甙LD50为866mg/kg。
  5.三七素(Dencichine)的神经毒作用:莱享子鸡(体重30-40g),ipL-构型三七素20mg后20-30分钟之间出现典型的、严重的运动失调等。其症状为不能站立、脑缩进、颈部僵硬及腿伸张肌麻痹。若采用po或sc,上述神经毒症状在2-6小时内出现。当给药剂量增至30-60mg或每天给予较低剂量而连续给药,其中某些子鸡死亡或产生慢性中毒。D-构型三七素的子鸡药理实验表明,即使在高剂量下,神经毒作用也极低。三七素的小鼠LD50为1043mg/kg。
  6.三七绒根提取物(76017)急性毒性:小鼠iv76017,按序贯法求得LD50为836±17mg/kg。
  7.三七绒根总皂甙的急性毒性:小鼠ip三七绒根总皂甙的LD50为1262±119mg/kg(P=0.95)。
  8.三七散和10%三七注射液的急性毒性:小鼠po参三七散(配成25%混悬液)LD50为6250mg/kg;小鼠pol0%三七注射液LD50为25ml/kg。

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